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藥學(xué)知識(shí)
首頁(yè)>藥學(xué)知識(shí)美托洛爾的“酒石酸”與“琥珀酸”，藥效很相似，但服用方法不同
2023-10-08 發(fā)布
前幾天中心藥房酒石酸美托洛爾片斷貨，全科醫(yī)生為患者開(kāi)了琥珀酸美托洛爾緩釋片代替，患者取藥時(shí)詢(xún)問(wèn)臨床藥師，這兩個(gè)藥有什么區(qū)別，可以直接替代嗎？今天專(zhuān)業(yè)藥師和粉絲朋友們聊一聊！
目前臨床上使用的美托洛爾有兩種劑型，一種是酒石酸美托洛爾片，另一種則是琥珀酸美托洛爾緩釋片，其藥用價(jià)值是降低心率和血壓，減少心肌耗氧量。主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、心力衰竭等心血管相關(guān)疾病。
01 加了“酸”更穩(wěn)定
市面上很多藥物中都帶有各種酸，比如鹽酸、硫酸、苯磺酸、酒石酸、琥珀酸等，其目的是為了與堿性離子結(jié)合成鹽。因?yàn)?STRONG style="BOX-SIZING: border-box !important; MAX-WIDTH: 100%; OUTLINE-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; PADDING-TOP: 0px; OUTLINE-STYLE: none; PADDING-LEFT: 0px; MARGIN: 0px; OUTLINE-COLOR: invert; PADDING-RIGHT: 0px; overflow-wrap: break-word">很多的藥物單質(zhì)在自然條件下不穩(wěn)定，只有成鹽后才能穩(wěn)定存在。
藥物成鹽
藥物成鹽后不僅增加穩(wěn)定性，還會(huì)增加溶解度，在服用之后，會(huì)在人體內(nèi)解離出單質(zhì)的藥物發(fā)揮作用，美托洛爾也是如此。
劑量相當(dāng)
但是不同的酸成鹽，解離的速度不同，酒石酸美托洛爾解離的速度相對(duì)更快，而琥珀酸美托洛爾則更慢一些。由于酒石酸與琥珀酸的質(zhì)量不同，兩者在使用時(shí)劑量略有差別，50mg的酒石酸美托洛爾片與47.5mg的琥珀酸美托洛爾緩釋片劑量相當(dāng)。
02 劑型不一樣
酒石酸美托洛爾片
酒石酸美托洛爾片為普通片劑，掰開(kāi)或研磨不會(huì)破壞其劑型，故可掰開(kāi)研磨服用。在服用后會(huì)迅速吸收，達(dá)到血藥濃度峰值，半衰期大約是3~5小時(shí)，在體內(nèi)清除速度較快。
琥珀酸美托洛爾片
琥珀酸美托洛爾片為緩釋制劑，是由800~900個(gè)微囊化的顆粒組成，每個(gè)顆粒用聚合物薄膜包裹，形成一個(gè)個(gè)獨(dú)立的貯庫(kù)單位，服用后藥物幾乎以恒定速度緩慢釋放，藥效持續(xù)時(shí)間大約為20小時(shí)。
劑量 靈活
琥珀酸美托洛爾緩釋片在必要時(shí)可沿刻痕掰開(kāi)，以增加劑量靈活性。但切記：不能研磨藥片。因研磨過(guò)程可破壞其微囊顆粒，能使微囊中的藥物全部釋放，導(dǎo)致藥效增加，加重不良反應(yīng)，甚至引起毒性反應(yīng)。
03 服用次數(shù)不一樣
酒石酸美托洛爾與食物同服時(shí)，吸收率會(huì)增加40%，引起血壓劇烈波動(dòng)，增加不良反應(yīng)，所以要在飯前30分鐘，或是飯后2小時(shí)服用。因其半衰期短，臨床上常用的服用次數(shù)為每日2-4次。
食物不影響生物利用度
琥珀酸美托洛爾緩釋片因其緩釋微囊不受胃內(nèi)pH的影響，且攝入食物不影響其生物利用度，故飯前或飯后均可服用該藥。該藥血藥濃度平穩(wěn)，藥效持續(xù)時(shí)間20小時(shí)左右，故每日只需服用1次，臨床藥師推薦至少使用半杯液體在早晨送服。
04 副作用與禁忌，兩者基本相同
兩藥都有可能有造成心率下降、血壓過(guò)低、四肢發(fā)冷，以及雷諾氏癥。所以心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯者不能使用。常見(jiàn)的副作用是疲乏、頭暈、頭痛等中樞癥狀，以及惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)，但一般不影響用藥。由于琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥物釋放速度較慢，所以不良反應(yīng)更少一些。
長(zhǎng)期使用美托洛爾會(huì)導(dǎo)致心臟上的β受體應(yīng)答增加，如果突然停藥，有可能出現(xiàn)“停藥反跳”現(xiàn)象，引起血壓驟升與心動(dòng)過(guò)速，有可能誘發(fā)心腦血管疾病。所以在需要停藥時(shí)，需要經(jīng)過(guò)2周左右的逐漸減量、停藥的過(guò)程。
最后需要提醒的是：藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，對(duì)用藥有疑惑，請(qǐng)及時(shí)咨詢(xún)您的家庭醫(yī)生或臨床藥師。
來(lái)源：藥圈網(wǎng)